Salbutamol

Beskrivning

Sammansättning och Läkemedelsformer

Den aktiva substansen i salbutamol är salbutamolsulfat. Vanliga styrkor är 100 mikrogram per dos i inhalatorer och 0,5 mg/ml eller 1 mg/ml i nebulisatorlösning. Hjälpämnen i inhalatorer inkluderar drivmedel (HFA-134a), etanol och oljesyra. Nebulisatorlösningen innehåller natriumklorid och svavelsyra för pH-justering. Orala former (tabletter 2 mg eller 4 mg, sirap 2 mg/5 ml) innehåller laktos, cellulosa och smakämnen.

Tillgängliga former inkluderar:

• Inhalationsaerosol (metered dose inhaler, 100 mikrogram/dos).
• Pulverinhalator (t.ex. Easyhaler, 100 eller 200 mikrogram/dos).
• Nebulisatorlösning för nebulisatorbehandling (0,5 mg/ml, 1 mg/ml, 2 mg/ml).
• Tabletter och sirap för oral användning (mindre vanlig i Sverige).

Generika som Salbutamol Sandoz, Salbutamol Orion, Ventolin (original från GlaxoSmithKline) och Easyhaler Salbutamol är tillgängliga på den svenska marknaden.

Indikationer

Salbutamol är indicerat för:

• Snabb lindring av akut bronkospasm vid astma och KOL.
• Förebyggande av ansträngningsutlöst astma (exercise-induced bronchoconstriction).
• Behandling av akuta exacerbationer vid astma och KOL (nebulisator eller inhalator).
• Underhållsbehandling i kombination med kortison vid svår astma (endast vid behov).

Enligt Fass.se används det inte som monoterapi för långvarig astmakontroll utan alltid i kombination med inflammationsdämpande läkemedel som inhalationskortison.

Dosering och Administrering

Vuxna och barn över 12 år: 1–2 inhalationer (100–200 mikrogram) vid behov, max 8–12 inhalationer per dygn. Vid akut exacerbation: Upp till 10 inhalationer var 20:e minut under första timmen.

Barn 4–11 år: 1 inhalation (100 mikrogram) vid behov, max 4–6 per dygn.

Nebulisator: 2,5–5 mg (2,5–5 ml lösning) var 4–6 timme vid behov, vid svår exacerbation upp till kontinuerlig nebulisering.

Administrering sker via inhalator med spacer för bättre effekt hos barn och äldre. Skaka aerosolen före användning. Vid nebulisering används kompressor-nebulisator. Oral dosering används sällan på grund av fler biverkningar. Ingen dosjustering vid njur- eller leverpåverkan. Äldre patienter: Samma dos men ökad risk för kardiovaskulära biverkningar.

Kontraindikationer

Salbutamol är kontraindicerat vid överkänslighet mot salbutamol eller någon beståndsdel. Relativa kontraindikationer inkluderar hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, takyarytmier, okontrollerad hypertyreos och graviditet (kategori C, endast vid klar nytta). Används med försiktighet vid hjärtsvikt, ischemisk hjärtsjukdom och diabetes.

Biverkningar

Vanliga biverkningar (≥1/100): Tremor, huvudvärk, takykardi, palpitationer och muskelkramper. Ovanliga (1/100–1/10): Hypokalemi, perifer vasodilatation och rastlöshet. Sällsynta allvarliga biverkningar inkluderar paradoxal bronkospasm, hjärtarytmier, angina och allergiska reaktioner. Långvarig högdosanvändning kan ge toleransutveckling och ökad risk för astmaexacerbationer. Rapportera biverkningar till Läkemedelsverket.

Interaktioner

Betablockerare (t.ex. propranolol) antagoniserar effekten av salbutamol. Samtidig användning med andra sympatomimetika ökar risken för takykardi och hypokalemi. Diuretika och kortison kan förstärka hypokalemin. Teofyllin och koffein ökar risken för takykardi. Inga större interaktioner med mat. Alkohol kan förstärka kardiovaskulära biverkningar.

Försiktighetsåtgärder och Varningar

Överanvändning av salbutamol (mer än 2 gånger/vecka) indikerar otillräcklig astmakontroll och behov av inflammationsdämpande behandling. Patienter med hjärtsjukdom ska övervakas. Vid akut exacerbation kontakta vård omedelbart om ingen förbättring efter 10 inhalationer. Inhalatorn ska användas korrekt för att undvika orofaryngeal candidainfektion (vid kombination med kortison). Körförmågan påverkas inte normalt, men vid tremor eller hjärtklappning ska patienten avstå från bilkörning.

Överdosering

Symtom vid överdos inkluderar takykardi, tremor, hypokalemi, hyperglykemi och i svåra fall arytmier och kramper. Behandling är symtomatisk med betablockerare (selektiv β1) vid allvarlig takykardi, kaliumsubstitution och stödjande vård. Kontakta Giftinformationscentralen eller akutmottagning omedelbart.

Farmakodynamik och Farmakokinetik

Salbutamol stimulerar β2-receptorer vilket aktiverar adenylatcyklas och ökar cAMP, vilket leder till muskelavslappning. Effekt inträder inom 5 minuter vid inhalation och varar 4–6 timmar. Biotillgängligheten vid inhalation är cirka 10–20 % systemiskt. Maximal plasmakoncentration efter inhalation nås efter 0,5–2 timmar. Halveringstiden är 3–7 timmar. Elimination sker främst via njurarna (60–70 % oförändrat, resten som metabolit). Oral biotillgänglighet är cirka 50 %.

Kliniska Studier och Effektivitet

Flertalet randomiserade kontrollerade studier och meta-analyser bekräftar salbutamols snabba bronkodilaterande effekt. GINA-riktlinjer rekommenderar SABA som första linjens lindring vid astma. Vid akut astmaexacerbation visar studier att nebuliserad salbutamol minskar sjukhusinläggningar jämfört med placebo. Cochrane-översikter visar god effekt vid ansträngningsutlöst astma. Jämfört med placebo förbättrar salbutamol FEV1 med 15–20 % inom 15 minuter.

Jämförelse med Andra Kortverkande Bronkdilaterare

Förvaring och Hållbarhet

Salbutamol-inhalatorer förvaras i rumstemperatur (under 30 °C), skyddade från frysning och direkt solljus. Hållbarhet är 2–3 år. Efter öppning används inom 3–6 månader beroende på preparat. Nebulisatorlösning förvaras i kylskåp efter öppning. Kassera oanvänd medicin på apotek.

Tillverkare och Tillgänglighet

Originalpreparatet Ventolin tillverkas av GlaxoSmithKline. Generika produceras av Sandoz, Orion Pharma, Actavis och Teva. I Sverige är salbutamol receptfritt för inhalatorer mot astma (max 1 förpackning) och receptbelagt för högre doser eller nebulisatorlösning. Läkemedlet är brett tillgängligt på apotek och via auktoriserade nätapotek.

Sammanfattning

Salbutamol är ett väletablerat, snabbt verkande och säkert läkemedel för akut lindring av bronkospasm vid astma och KOL. Fördelarna inkluderar snabb effekt, enkel administrering och låg systemisk absorption vid inhalation. Riskerna är främst kardiovaskulära biverkningar vid överdosering och behov av regelbunden inflammationsdämpande behandling. Använd alltid enligt läkares eller apotekares anvisningar och sök vård vid ökad användning.

Denna information är avsedd för informationssyfte och ersätter inte medicinsk rådgivning. Kontakta alltid läkare eller apotekare för personlig vägledning.