Azithromycin

Beskrivning

Sammansättning och Läkemedelsformer

Den aktiva substansen i azitromycin är azitromycin, vanligtvis som dihydrat. Tabletter och kapslar innehåller 250 mg eller 500 mg azitromycin. Hjälpämnen inkluderar mikrokristallin cellulosa, natriumlaurylsulfat, kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat och ibland färgämnen. Oral suspension innehåller sötningsmedel, konserveringsmedel och smakämnen. Lokal form finns som ögondroppar (Azyter).

Tillgängliga former inkluderar:

• Tabletter och kapslar för oral användning (250 mg, 500 mg).
• Oral suspension 200 mg/5 ml för barn och patienter med sväljproblem.
• Ögondroppar 15 mg/ml för bakteriell konjunktivit.
• Pulver för infusionsvätska för allvarliga infektioner (sjukhusbruk).

Generika som Azitromycin Sandoz, Azitromycin Orion och Azitromycin Actavis dominerar den svenska marknaden.

Indikationer

Azitromycin är indicerat för:

• Luftvägsinfektioner (community-acquired pneumoni, akut bronkit, exacerbation vid KOL, streptokocktonsillit).
• Hud- och mjukdelsinfektioner (impetigo, erysipelas, cellulit).
• Sexuellt överförbara infektioner (okomplicerad klamydia, icke-gonokock uretrit).
• Öron-, näs- och halsinfektioner (otit, bihåleinflammation, faryngit).
• Bakteriell konjunktivit (ögondroppar).
• Profylax mot Mycobacterium avium-komplex (MAC) hos HIV-patienter.

Enligt Fass.se är azitromycin ett förstahandsalternativ vid atypiska patogener som Mycoplasma pneumoniae och Chlamydia pneumoniae.

Dosering och Administrering

Standarddos för vuxna vid de flesta infektioner är 500 mg första dagen, därefter 250 mg en gång dagligen i 4 dagar (totalt 5 dagar). Vid klamydia: 1 g som engångsdos. Vid MAC-profylax: 1 200 mg en gång i veckan. Behandlingstiden är vanligtvis 3–5 dagar.

Barn: 10 mg/kg första dagen, därefter 5 mg/kg i 4 dagar (max 500 mg/dag). Ögondroppar: 1 droppe två gånger dagligen i 3 dagar. Tabletten sväljs hel med vatten. Suspension skakas väl före användning. Azitromycin kan tas med eller utan mat, men antacida bör undvikas inom 2 timmar. Ingen dosjustering behövs vid nedsatt njur- eller leverfunktion om inte svår.

Kontraindikationer

Azitromycin är kontraindicerat vid överkänslighet mot makrolider, allvarlig leversvikt och QT-förlängning i anamnesen eller samtidig behandling med QT-förlängande läkemedel. Relativa kontraindikationer inkluderar myasthenia gravis (kan förvärras) och graviditet (kategori B, endast vid klar nytta).

Biverkningar

Vanliga biverkningar (≥1/100): Illamående, diarré, buksmärta, kräkningar, huvudvärk och yrsel. Ovanliga: Hudutslag, klåda, förhöjda levervärden och smakförändringar. Sällsynta allvarliga biverkningar inkluderar QT-förlängning med risk för torsades de pointes, pseudomembranös kolit, hepatit och allvarliga hudreaktioner (Stevens-Johnson). Rapportera biverkningar till Läkemedelsverket.

Interaktioner

Antacida med aluminium eller magnesium minskar absorptionen av azitromycin. Samtidig användning med warfarin kan öka INR. Azitromycin kan öka plasmakoncentrationen av digoxin, teofyllin och ciklosporin. Starka CYP3A4-hämmare (t.ex. ketokonazol) kan öka azitromycinnivåerna. Kombination med andra QT-förlängande läkemedel (t.ex. amiodaron, fluorokinoloner) ökar risken för arytmier. Alkohol rekommenderas inte på grund av ökad risk för leverpåverkan.

Försiktighetsåtgärder och Varningar

Patienter med känd QT-förlängning, elektrolytrubbningar eller bradykardi ska övervakas. Vid diarré under eller efter behandling misstänks Clostridium difficile-infektion. Långvarig användning ökar risken för superinfektion och resistens. Vid myasthenia gravis kan symtomen förvärras. Körförmågan påverkas inte normalt, men vid yrsel eller synstörningar ska patienten avstå från bilkörning.

Överdosering

Symtom vid överdos inkluderar illamående, kräkningar, diarré och hörselnedsättning. Behandling är symtomatisk med stödjande vård. Azitromycin är inte dialyserbart i någon större utsträckning. Kontakta Giftinformationscentralen eller akutmottagning omedelbart.

Farmakodynamik och Farmakokinetik

Azitromycin är bakteriostatiskt och hämmar proteinsyntesen genom bindning till 50S-ribosomen. Det har god aktivitet mot atypiska patogener och intracellulära bakterier. Biotillgängligheten är cirka 37 %. Maximal plasmakoncentration nås efter 2–3 timmar. Halveringstiden är mycket lång (upp till 68 timmar), vilket möjliggör kort behandlingstid och hög vävnadskoncentration. Elimination sker främst via gallan och feces (50–60 % oförändrat), endast 6 % via njurarna.

Kliniska Studier och Effektivitet

Randomiserade studier och meta-analyser bekräftar azitromycins effekt. Vid community-acquired pneumoni visar studier likvärdig effekt med amoxicillin-klavulansyra vid atypiska patogener. Vid klamydia är en engångsdos på 1 g lika effektiv som doxycyklin i 7 dagar. Vid akut exacerbation av KOL reducerar azitromycin symtom och sjukhusinläggningar. Europeiska riktlinjer rekommenderar azitromycin som förstahandsval vid atypisk pneumoni hos barn och vuxna.

Jämförelse med Andra Makrolidantibiotika

Förvaring och Hållbarhet

Azitromycin förvaras i rumstemperatur (under 25 °C), skyddat från fukt och ljus. Hållbarhet är 3 år för tabletter och kapslar. Öppnad suspension förvaras i kylskåp och används inom 10 dagar. Kassera oanvänd medicin på apotek.

Tillverkare och Tillgänglighet

Originalpreparatet Zithromax tillverkas av Pfizer. Generika produceras av Sandoz, Orion Pharma, Actavis och andra. I Sverige är azitromycin receptbelagt och tillgängligt på alla apotek samt via auktoriserade nätapotek. Det ingår i förmånslistan vid flera indikationer.

Sammanfattning

Azitromycin är ett effektivt, vältolererat och patientvänligt makrolidantibiotikum med unika farmakokinetiska egenskaper som möjliggör kort behandlingstid. Fördelarna inkluderar bred verkan mot atypiska patogener och god följsamhet. Riskerna är främst gastrointestinala biverkningar och QT-förlängning hos riskpatienter. Använd alltid enligt läkares ordination och fullfölj hela behandlingen för att minska resistensutveckling.

Denna information är avsedd för informationssyfte och ersätter inte medicinsk rådgivning. Kontakta alltid läkare eller apotekare för personlig vägledning.